Кортикостероиды препараты

Кортикостероиды: от чего помогают, список препаратов

Кортикостероиды – это специальные лекарственные препараты, которые применяют для борьбы с дерматологическими заболеваниями. Действие подобных медикаментов связано с блокировкой простагландинов, которые способствуют развитию в организме человека воспалительных процессов. Именно такое свойство кортикостероидов используется в создании большого количества лекарственных препаратов, список которых рассмотрим подробнее.

Кортикостероиды препараты

В настоящее время мази, созданные на основе кортикостероидов, предназначенные для наружного использования в зависимости от входящих в состав гормонов, разделяют на четыре класса:

  1. Слабый . Включает в себя мази и крема, созданные на основе преднизолона и гидрокортизона.
  2. Умеренный . Включает в себя препараты, созданные на основе таких веществ, как флуметазон, флуокортолон и предникарбат. В этот класс входят такие лекарственные средства, как «Лакакортен», «Ультралан», «Дерматоп» и другие.
  3. Сильный . Мази, которые содержат в себе бетаметазон, будезонид, галометазон, гидрокортизон бутират, метилпреднизолон, метазон и другие типы синтетических кортикостероидов. К этому типу относятся такие лекарственные препараты, как «Элоком», «Адвинтан», «Триакорт», «Цинакорт», «Фторокорт» и множество других.
  4. Очень сильный . Содержит в себе мази и крема, созданные на основе клобетазола пропионита. Примером такого класса кортикостероидов является «Дермовейт».

Кортикостероиды препаратыКроме того, выделяют некий подкласс кортикостероидных лекарств наружного применения – комбинированные. Они содержат в себе, кроме кортикостероидов, ещё и дополнительные вещества, которые обладают способностями бороться с бактериями и грибками. К такому типу препаратов относятся «Флуцинар», «Лоринден», «Белосалик», «Синалар» и много других.

Использование кортикостероидов для лечения различных заболеваний

Особенность дерматологических недугов заключается в том, что достаточно сложно выяснить их происхождение. Кортикостероидные лекарственные средства обрели особую популярность в дерматологии, поскольку способны выполнять следующие действия:

  • снимать воспаление, отёчность, зуд;
  • замедляют процесс разрастания соединительных тканей.

Кортикостероиды препаратыИменно поэтому подобные препараты используют при атопическом дерматите, псориазе, витилиго, контактном дерматите, а также при опоясывающем лишае, склеродермии и других острых и хронических кожных заболеваниях.

К тому же кортикостероидные препараты признаны лучшим средством в борьбе с розовым лишаем – аллергической болезнью инфекционного происхождения, образование которой напрямую связано с простудой или снижением работоспособности иммунной системы.

Стоит отметить, что кроме положительных свойств, у кортикостероидных препаратов присутствует и ряд недостатков. Одним из наиболее значимых побочных эффектов является снижение активности иммунной системы человека, что способствует возникновению и быстрому развитию разнообразных инфекций. Поэтому, если у человека обнаружены инфекции, связанные с бактериями или грибками, то стоит отдать предпочтение комбинированным кортикостероидным мазям.

Также эти лекарственные средства широко используются и в урологической сфере. На сегодняшний день всё чаще подобные препараты используют для лечения такого недуга, как фимоз. Фимоз – это заболевание в ходе которого наблюдается сужение крайней плоти, что не даёт головке полового члена полностью открыться. Если это заболевание не лечить, то могут возникнуть осложнения и болезнь перейдёт в новую форму – парафимоз (наблюдается ущемление головки полового органа). Чтобы не допустить развития патологии следует своевременно произвести хирургическую операцию для обрезания крайней плоти.

Какую же роль здесь играют кортикостероиды? Всё просто: ряд врачей утверждает, что использование данных мазей позволяет избежать хирургического вмешательства, поскольку кортикостероиды способствуют рассасыванию соединительной ткани и избавляют мужчину от фимоза.

Кортикостероиды препаратыСовременные мази, которые включают в себя кортикостероиды, могут быть как дорогостоящие, так и дешёвые. Препараты, список которых будет представлен ниже, относятся к разным ценовым категориям, но большинство потребителей убеждено, что чем лекарство дороже, тем эффективнее. Не исключено то, что дорогостоящие препараты могут быть эффективными, но в большинстве случаев пациенты платят только за упаковку. Не нужно обманываться красивой этикеткой, поскольку не ей вас лечить.

Как было указано выше, существует несколько классов кортикостероидных кремов и мазей и каждый из этих классов препаратов оказывает противозудное, противовоспалительное и противоаллергическое действие. Единственная разница заключается в силе этого воздействия на организм человека, соответственно каждый недуг должен лечиться соответствующими по силе кортикостероидными препаратами.

К примеру, при атопическом дерматите, стоит использовать мази третьего или четвертого классов – «Целестодерм В» или «Дермовейт». А вот для лечения псориаза полнее подойдут мази второго класса – «Фторокорт» и другие.

С самыми популярными и эффективными кортикостероидными мазями можно ознакомиться в представленной ниже таблице.

Лекарства, помогающие больным ревматическими болезнями

Кортикостероиды — это гормоны противовоспалительного действия, которые в небольшом количестве образуются в коре надпочечников (надпочечники — это парные железы, расположенные над верхними полюсами почек, которые производят целый ряд необходимых для жизни гормонов, причем одна часть из них образуется в коре этой железы, а другая — во внутреннем мозговом слое). Для лечебных целей эти гормоны синтезируются искусственно и химически иногда обозначаются как стероиды (что является очень широким понятием, куда входят и другие гормоны, например, половые). Поскольку тип гормонов коры надпочечников, имеющий противовоспалительный эффект, вмешивается и в преобразование Сахаров, его называют также глюкокортикостероидом. С 1949 г., когда было обнаружено их противовоспалительное действие, судьба больных ревматическими заболеваниями, прежде всего ревматоидным артритом, принципиально изменилась. Появилась возможность подавить ревматическое воспаление и повернуть вспять до этого не поддававшееся никаким воздействиям течение заболевания. Очень скоро оказалось, что лечение кортикостероидами имеет ряд отрицательных моментов в виде нежелательных побочных эффектов. Их прием, например, ведет к привыканию надпочечников к высокому внешнему поступлению гормонов и постепенному их атрофированию. Это может представлять опасность, поскольку железа гибко реагирует на различные нагрузки на организм (инфекционную лихорадку, хирургическую операцию) путем повышенного выброса гормонов, которые самым различным образом помогают организму бороться с подобными ситуациями. Постепенно врачи осознавали все проблемы, возникающие в связи с приемом кортикостероидов, учились на своих ошибках. Сегодня кортикостероиды относятся к основным лекарственным средствам, применяющимся при воспалительных ревматических заболеваниях, и незаменимы при лечении некоторых сложных ревматических болезней. Основой безопасного приема корти-костероидов является своевременное реагирование на нежелательные побочные эффекты и применение по возможности самых маленьких дозировок.

Кортикостероиды являются гормонами как с чрезвычайно широким спектром влияния на разные ткани организма, так и нежелательным побочным действием. С чем-то следует смириться, а что-то может оказать неприятное влияние на состояние больного. Степень воздействия зависит от величины дневной дозы кортикостероидов. Высокие дозы, принятые за короткий промежуток времени, могут вызвать язву желудка или изменения в психике, возникновение инфекции (чаще всего мелких гноящихся язвочек на коже). Средние и высокие дозы, принимаемые в течение длительного времени — месяцев или лет, приводят к избыточному росту волосяного покрова на лице, появлению кровоподтеков на коже живота. Больной прибавляет в массе, у него образуется на шее жировая прослойка (так называемая бычья шея) и вместе с тем исчезают мускулы на конечностях.

Подобные изменения можно встретить лишь после приема действительно высоких доз, что бывает относительно редко. При ревматических заболеваниях воспалительного характера обычно применяются небольшие или средние дозы, которые не дают побочных эффектов. Наибольшей опасностью при длительном приеме кортикостероидов является возникновение остеопороза (см. соответствующую главу). Кортикостероиды приводят к декальцинации кости и уменьшению ее массы. Кости становятся более хрупкими, в результате чего может произойти их перелом. Наиболее подвержен этому позвоночник, где могут надламываться тела позвонков. Кортикостероиды оказывают влияние и на преобразование в организме сахара, и поэтому иногда могут стать причиной возникновения сахарного диабета. В очень редких случаях у генетически предрасположенных людей такое лечение может привести к нарушению зрения.

К лечению кортикостероидными препаратами следует относиться со всей серьезностью по двум основным причинам — из-за приведенных выше нежелательных побочных эффектов и того факта, что больной со своим заболеванием становится до определенной степени зависимым от кортикостероидов (это проявляется при попытках прервать лечение, когда происходит резкое обострение воспаления со всеми болями и трудностями больного). Как только врачи и больной решатся на применение указанных препаратов, им следует четко представить себе весь риск их использования и понять необходимость принимать минимальную дневную дозу, пусть даже и такую, при которой больной не будет чувствовать себя совершенно здоровым. Низкие дозы кортикостероидов можно принимать за один раз, а более высокие дозы следует разбить на несколько приемов. Хорошо, когда больному хватает одного приема кортикостероидов через день, тем самым минимизируется возможность проявления нежелательных побочных эффектов. Лечение при помощи кортикостероидов обязательно должно сопровождаться приемом препаратов, позволяющих избежать появления остеопороза. Больному следует назначать диету, богатую белками и кальцием, иногда следует принимать кальций в таблетках и ударные дозы витамина D. Незаменимой в профилактике остеопороза является двигательная активность, причем в максимально возможных для больного объемах.

Кортикостероиды обычно принимаются внутрь, иногда в виде инъекций непосредственно в пораженный сустав или другое место, пораженное внесу ставным ревматическим заболеванием. Следует помнить, что кортикостероиды не являются лекарством от остеопороза!

За последние 40 лет в результате преобразований основной молекулы этого гормона появилось много форм данного лекарства. Целью всех этих поисков было создать эффективно действующий кортикостероид, который не дает нежелательных побочных эффектов. Пока что полным успехом эти попытки не увенчались, но новейшие кортикостероиды относительно безопаснее, чем исходное химическое соединение кортизон. Наиболее эффективной формой кортикостероидов является производная под названием преднизон (или близкое ему соединение преднизолон). У остальных типов кортикостероидов нет никаких особых преимуществ перед этими двумя.

Преднизон. На рынке бывает в виде таблеток по 5 мг и 20 мг гормона.

Показания и эффективность: средство, подавляющее воспалительный процесс и одновременно иммунные реакции. Применяется при лечении тяжелых форм общих (системных) ревматических заболеваний, когда поражаются некоторые внутренние органы (почки, легкие), в небольших дозах может быть рекомендован при ревматоидном артрите.

Дозировка: лечение преднизоном в небольших дозах означает, что больной ежедневно получает от 5 мг до 10 мг этого лекарства. Средняя дозировка — это дневная доза 15 —30 мг, а высокие дозы преднизона превышают 40 мг в день. Доза препарата назначается только врачом!

Нежелательные побочные эффекты: в основном они уже были перечислены выше. Существует еще и возможность, что в организме больного при применении преднизона будет задерживаться жидкость, особенно если имеются нарушения в работе сердечно-сосудистой системы. В связи с этим не помешает ограничить поступление в организм жидкостей и соли. Кортикостероиды повышают аппетит, в связи с чем следует контролировать количество калорий в потребляемой больным пище. Борьба с лишней массой тела поможет также избежать некоторых нежелательных эффектов кортикостероидов, а именно асимметричных утолщений туловища.

Некоторые рекомендации: следует стремиться при консультации с лечащим врачом уменьшить дозу преднизона до минимально возможного уровня и по возможности перейти на его прием через день.

Депомедрол, кеналог и другие кортикостероидные препараты для местных инъекций.

Эти препараты бывают в разной дозировке и предназначены для инъекций кортикостероидных препаратов непосредственно в места воспалений. Укол в сустав не должен производиться чаще одного раза в 4 —6 недель. Некоторые врачи не делают больше трех уколов в один сустав.

Лечебное воздействие очень индивидуально. Иногда боли в суставе и его отечность снимаются после укола на несколько недель, иногда же только на несколько дней. Укол непосредственно в больной сустав, так же как и одноразовое применение препарата в другой форме, не дает серьезных нежелательных побочных эффектов. Концентрация кортикостероидов увеличивается непосредственно в инфицированном суставе, и поэтому именно там и проявляется максимальный лечебный эффект, Иногда больной чувствует облегчение и в других суставах (кортикостероид может попасть одновременно в другие части организма с током крови).

кортикостероиды препараты

Кортикостероиды препараты

Кортикостероиды препараты

Кортикостероиды препараты

Кортикостероиды препараты

Кортикостероиды препараты

В. А. Мороз, д. мед. наук, Национальный фармацевтический университет

Согласно данным международной статистики, во всем мире наблюдается отчетливая тенденция роста заболеваемости различными аллергическими заболеваниями [1–2]. Не касаясь в настоящей публикации достаточно важных вопросов этиологии и профилактики данной патологии, отметим, что этот факт делает актуальным разработку эффективных методов их лечения.

Препараты местных кортикостероидов (КС) играют важную роль в лечении разных кожных заболеваний. Основными их клиническими эффектами, как известно, являются противовоспалительный и иммуносупрессивный, которые они оказывают непосредственно на кожу. Помимо этого, они выражено подавляют синтез коллагена фибробластами, что играет ключевую роль в целом ряде хронических дерматозов. И тут же стоит упомянуть о четвертом существенном положительном эффекте — противозудном, — который играет важную роль в терапии так называемых «зудящих дерматозов» и коренным образом улучшает качество жизни страдающих этими заболеваниями пациентов.

Противовоспалительный эффект КС в коже, как и в других тканях, достигается включением различных механизмов, но наибольшее значение имеет механизм, опосредованный их цитозольными рецепторами. Суть его состоит в том, что гормонрецепторный комплекс, проникая в ядро клетки-мишени кожи (кератиноциты, фибробласты, лимфоциты), увеличивает экспрессию генов, кодирующих синтез липокортинов. Последние, в свою очередь, ингибируют активность лизосомальной фосфолипазы, уменьшая образование из фосфолипидов медиаторов воспаления — эйкозаноидов (простагландины, лейкотриены). Помимо этого, КС тормозят синтез глюкозаминогликанов, коллагена и эластина, подавляют функционирование системы гипоталамус — гипофиз — надпочечники, угнетаются иммунные реакции, т. е. наряду с выраженным противовоспалительным действием препарат оказывает менее значимое неблагоприятное побочное влияние как местно, так и системно. Причем в обоих случаях упомянутые эффекты КС связаны с различным влиянием на цитозольные рецепторы в зависимости от соотношения их концентраций в физиологических и патологических условиях. Что, в частности, важно для лечения кожных заболеваний.

До сих пор в дерматологической практике для местного применения используются препараты, имеющие в своей структуре два атома фтора (в положениях С6 и С9). К ним относятся флуцинар, лоринден, синафлан. Наличие двух атомов фтора усиливает связывание препарата со стероидными рецепторами кожи и замедляет процесс инактивации препарата, в связи с чем увеличивается риск развития разных побочных явлений по сравнению с препаратами, имеющими в молекуле только один атом фтора КС.

Без преувеличения, появление этих препаратов в клинике революционизировало подходы к лечению целого ряда дерматологических заболеваний. Последующие модификации химической структуры местных КС значительно увеличили их лечебную эффективность. Но одновременно — и об этом стоит упомянуть отдельно — это обусловило и появление ряда новых неблагоприятных эффектов.

В настоящее время принято классифицировать местные КС по выраженности их сосудосуживающего эффекта на 4 типа (табл. 1). Это разделение в значительной мере соответствует их клинической эффективности («силе действия»). Но в то же время упоминаемая эффективность этой группы препаратов, а также возможные побочные эффекты зависят от:

  • химического типа КС и его лекарственной формы;
  • частоты, продолжительности и способа использования;
  • конкретного заболевания, а также площади самого поражения;
  • других факторов:
    • возраста пациента,
    • сопутствующих заболеваний,
    • локализации патологии на теле и др.

кортикостероиды препараты

Чем опасны кортикостероиды, применяемые местно и насколько безопасно их применение? Когда их стоит применять обязательно, несмотря на риск возможных неблагоприятных последствий, и когда можно обойтись без них? Как можно снизить степень наносимого вреда или предотвратить его вообще от использования данных лекарств?

Согласно данным международной медицинской статистики, во всем мире наблюдается отчетливая тенденция роста заболеваемости различными аллергическими заболеваниями [1-2]. Не касаясь в этой публикации достаточно важных вопросов причин этого явления (это предмет отдельной темы), а также этиологии и профилактики конкретной патологии, отметим, что сам этот факт делает разработку эффективных методов лечения этих состояний достаточно актуальной.

Препараты местных кортикостероидов (МКС) – в литературе они еще именуются иногда «топическими» – традиционно играют важную роль в лечении самых разных кожных заболеваний. А именно кожные проявления являются наиболее распространенными проявлениями разного рода аллергических процессов и состояний. И это обусловлено самой природой кожных покровов, их функцией и генетической принадлежностью. Основными клиническими эффектами МКС, как известно, являются противовоспалительный и иммуносупрессивный, которые они оказывают непосредственно на кожу. Помимо этого они весьма выражено подавляют синтез коллагена фибробластами, что играет ключевую роль в патогенезе целого ряда хронических дерматозов. И тут же стоит упомянуть о четвертом существенном лечебном эффекте – противозудном – который важен при терапии так называемых «зудящих дерматозов», купирование клинических проявлений которых коренным образом улучшает качество жизни страдающих этой группой заболеваний пациентов.

Проникновение КС в системный кровоток вне области применения обуславливает побочные реакции данных препаратов. И сам по себе этот эффект, с точки зрения практического применения препаратов МКС, является нежелательным. Среди побочных реакций стоит упомянуть подавление эндогенной продукции организмом собственных кортикостероидов, стимуляции артериального давления и т.п. Все они, в той или иной степени, могут быть достаточно важны для здоровья конкретного пациента, обуславливая появление или усугубление разнообразных осложнений уже имеющихся у него заболеваний, а также способствуя появлению новых.

История использования кортикостероидов местно, на область болезненного поражения, ведет свою историю с применения M. Sulzberger и V. Witten в 1952 г. этим способом гидрокортизона [3]. Без преувеличения, появление МКС в клинике революционизировало подходы к лечению целого ряда дерматологических заболеваний. Последующие по времени модификации химической структуры МКС значительно увеличили их лечебную эффективность. Но одновременно – и об этом стоит упомянуть отдельно – обусловило появление ряда новых, до некоторого времени спустя достаточно неоцененных, неблагоприятных эффектов. Иногда весьма и весьма значимых с медицинской точки зрения. Собственно именно побочные эффекты, в ряде клинических случаев и при ряде заболеваний неотвратимые в своем появлении, и создали вокруг данных лекарств ореол особой опасности. Стоит заметить, что в подавляющем большинстве случаев они обусловлены именно системным действием препаратов, прямо связанным с их резорбцией в системный кровоток.

В настоящее время в клинической фармакологии принято классифицировать МКС по выраженности их сосудосуживающего эффекта на 4 типа (Таблица 1). Данный эффект фиксируется в опытах на ушных сосудах кролика. Принятое деление в значительной мере соответствует их клинической эффективности («силе действия»). Но в то же время клиническая эффективность этой группы препаратов, а также – что немаловажно само по себе – возможные побочные эффекты зависят еще и от:

· химического типа МКС и его лекарственной формы;

• частоты, продолжительности и способа использования препарата в каждом конкретном случае;

• вида патологии кожи, а также площади самого ее поражения;

• других сопутствующих факторов – возраста пациента, его сопутствующих заболеваний, локализации патологии на теле и др.

Для получения максимального лечебного эффекта с минимально возможными побочными проявлениями необходимо в обязательном порядке учитывать все эти факторы [4-5]. Что на практике делается далеко не всегда.

Особенности различных лекарственных форм местных кортикостероидов. Для оказания местного фармакологического эффекта МКС должны проникнуть из используемой лекарственной формы в эпидермис и дерму. Скорость такого проникновения зависит как от используемой лекарственной формы (мазь, крем, лосьон), так и от липофильности (сродства к растворению в жирах) молекулы самого кортикостероида. Чем более он липофилен, тем в большей концентрации препарат накапливается в клетках кожи и тем медленнее выходит из них в кровь, оказывая различные побочные эффекты.

Среди МКС одной группы, а в большинстве случаев и по сравнению с другой лекарственной формой того же стероида, мази на его основе имеют больший терапевтический потенциал из-за местного обтурационного эффекта (сродни повязке, не пропускающей воду). При этом заметно повышается проникновение препарата в кожу. В медицинской практике мазь чаще всего используется для сухой, морщинистой, потрескавшейся и лихенизированной кожи. В первую очередь, из-за увлажняющего эффекта данной лекарственной формы.

В отличие от мазей кремы (представляющие собой масляные взвеси и эмульсии в водной среде) местно проявляют известный всем дерматологам посушивающий эффект. И потому они более подходят для острых и подострых так называемых «мокнущих» кожных поражений (проявляющихся выделением на поверхность поражения жидкости – лимфы, воспалительного экссудата и т.п.). При этом, благодаря местному сосудосуживающему действию кортикостероидов этот эффект усиливается. То есть, упомянутое влияние препарата уменьшает образование жидкости в коже. Такая лекарственная форма наиболее подходит для лечения влажных от природы участков кожного покрова (например, губы, подмышечная впадина, промежность и т.п.), больших кожных складок (складки под молочной железой, увеличенным животом), а также околусуставных изгибов (локтевой изгиб, подколенная ямка). В то же время, назначая или используя определенный МКС, следует учитывать, что кремы при своем производстве требуют включения в состав различных вспомогательных веществ (эмульгаторов, стабилизаторов и т.п.), подавляющее большинство которых имеют аллергизующий потенциал и достаточно часто сами вызывают различные побочные реакции. В этой связи стоит достаточно критично отнестись к появлению/изменению аллергической симптоматики в первые дни после использования крема. И если есть подозрение, а тем более объективные данные, в пользу возможной аллергической реакции на препарат, его необходимо немедленно отменить.

Для волосистой части головы МКС нередко используются в виде примочки или геля. У этих лекарственных форм имеется определенный недостаток увлажняющего эффекта, в чем они на практике сходны с кремами и мазями. В некоторые лекарственные формы вводится основа пропиленгликоля, что способствует усилению проникновения лекарственного вещества. Таким образом, с изменением основы МКС ожидаемое терапевтическое действие препарата может быть существенно увеличено [6]. А на практике, с целью получения максимального и быстрого лечебного эффекта при минимуме вероятных побочных реакций, следует все вышеупомянутые вещи учитывать.

Особенности применения различных групп местных кортикостероидов. Острые воспалительные заболевания кожи (типа атопического дерматита и экземы, острого контактного дерматита и т.п.) являются показанием к использованию местных КС низкой активности и активных (соответственно, группы I и II) (Таблица 1). Хронические или гиперкератотические дерматозы обычно лечатся группами активных и высокоактивных препаратов этого типа (группы III и IV). В таблице 2 приведена степень эффективности местных кортикостероидов при различных болезнях кожи. Менее поддающиеся на такую терапию заболевания с большей долей вероятности потребуют в каждом конкретном случае применения препарата следующей по порядку группы.

Как правило, все местные КС, если врачом не назначено иначе, используют стереотипно – небольшое количество мази (крема) – 1-2 см выдавленные из тюбика – наносят слегка втирая на пораженную поверхность кожи 1-2 раза в сутки. Непрерывный курс лечения в подавляющем большинстве случаев не должен превышать две недели.

Табл. 1. Кортикостероиды для местного применения (для вывода в виде рисунка здесь )

Кортикостероиды с низкой активностью (группа I)

Bookmark the permalink.

Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

39 − 31 =